Производитель: Actavis Group

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 5 мг, № 7, № 14, № 28
 Левоцетиризина дигидрохлорид    5 мг

№ UA/9308/01/01 от 02.02.2009 до 02.02.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Левоцетиризин — левовращающий оптический изомер цетиризина, активного метаболита гидроксизина, селективный и мощный антагонист периферических Н1-рецепторов. Алерон Нео действует в вдвое меньшей дозе в сравнении с рацемическим цетиризином за счет высокой селективности и создания более стойкой и длительной связи с H1-рецептором. Препарат хорошо проникает в кожу и накапливается в ней в терапевтических концентрациях. Алерон Нео избирательно блокирует периферические H1-рецепторы, при этом не оказывая влияния на другие, близкие по структуре рецепторы (М-холинергические, H5-адренорецепторы).

Помимо блокады Н1-рецепторов, Алерон Нео оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие: стабилизирует мембраны тучных клеток, угнетает выделение провоспалительных цитокинов и хемокинов, адгезию и хемотакис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, угнетает кожный тромбоцитактивируюющий фактор, IgE — зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Благодаря этому Алерон Нео предупреждает развитие и значительно облегчает все аллергические проявления, в том числе заложенность носа, и эффективен как при острых, так и при хронических аллергических заболеваниях. Левоцетиризин ингибирует аллергические реакции при холодовой крапивнице, уменьшает бронхоконстрикцию при БА. Алерон Нео не угнетает ЦНС и не оказывает кардиотоксического действия.
Фармакокинетика.

Левоцетиризин быстро абсорбируется после перорального приема. Связывание с белками плазмы составляет 90%, объем распределения — 0,41 л/кг. Так как Алерон Нео является активным метаболитом, он не подвергается первичному метаболизму в печени. Степень вторичного метаболизма левоцетиризина у людей — менее 14% дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 48 мин. Биодоступность препарата составляет 97,03 %. В метаболизме препарата не принимает участия система цитохрома P450. Основные пути метаболизма — окисление, присоединение глюкозы, таурина, глутатиона с образованием меркаптуровой кислоты, которая выделяется преимущественно с мочой. Период полувыведения Алерона Нео составляет около 7 часов, при этом активность препарата в тканях сохраняется в течение 32 часов, что объясняется стойкой связью с рецепторами.

ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение аллергических ринитов, в том числе круглогодичных. Хроническая идиопатическая крапивница.

ПРИМЕНЕНИЕ: принимают перорально, запивая водой. Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет препарат назначают в дозе 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 10 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста с умеренным или тяжелым нарушением функции почек препарат рекомендуют в дозах, приведенных в таблице «Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек».

Сроки лечения.
Срок лечения зависит от течения, вида, тяжести и проявлений заболевания. При сенной лихорадке – 3 – 6 недель, в случае кратковременного контакта с аллергеном достаточно одной недели. Срок лечения может быть продлен до 6 месяцев.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ≤10 мл/мин); тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит α-галактозидазы или нарушение усвоения глюкозы и галактозы; период беременности и кормления грудью; дети в возрасте до 6 лет — для таблеток.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны головная боль, сонливость, утомляемость, слабость, ощущение сердцебиения, нарушения зрения; гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, одышка, сухость во рту, тошнота, повышение массы тела, боль в животе, изменение показателей печеночных проб.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Пациенты с нарушенной функцией почек. Дозирование должно быть индивидуальным и соответствовать функции почек. Ниже представлена таблица для коррекции дозы у таких пациентов.

Дозы для пациентов с нарушенной функцией почек.
Показатель    Клиренс креатинина, мл/мин    Доза и частота приема
Норма    ≥80    5 мг 1 раз в сутки
Умеренно сниженный    50–79    5 мг 1 раз в сутки
Сниженный    30–49    5 мг 1 раз в 2 сут
Значительно сниженный    ≤30    5 мг 1 раз в 3 сут
Терминальная стадия заболеваний почек: пациенты, находящиеся на диализе     ≤10    Применение противопоказано


Пациенты с нарушенной функцией печени. Пациенты с изолированным нарушением функции печени не требуют коррекции дозы. У пациентов с сочетанной печеночной и почечной недостаточностью доза снижается соответственно степени нарушения функции почек.

Период беременности и кормления грудью. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому его не рекомендуется применять в период беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью рекомендуется прекратить.

Дети. Эффективность и безопасность применения у детей в возрасте до 6 лет не установлены, поэтому препарат не применяют у пациентов этой возрастной категории.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Клинические исследования не выявили никакого влияния левоцетиризина на внимание, скорость реакции и способность управлять транспортными средствами. Однако, учитывая возможность развития таких нежелательных эффектов, как сонливость, утомляемость и астения, вопрос о способности к управлению транспортными средствами и работе с механизмами следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: исследования левоцетиризина не выявили какого-либо взаимодействия при одновременном применении с псевдоэфедрином, тагаметом, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Незначительное снижение клиренса креатинина (16%) было выявлено при многократном приеме теофиллина (400 мг 1 раз в сутки). При применении в терапевтических дозах нет данных об усилении действия седативных средств. Тем не менее желательно воздерживаться от применения седативных препаратов во время проведения терапии. Левоцетиризин не потенцирует действия алкоголя.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и перевозбуждение, сменяющееся сонливостью, у детей. Специфического антидота к левоцетиризину не существует. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, промывание желудка. Гемодиализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.