СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
р-р д/перорал. прим. фл. 100 мл, № 1
Трипролидина гидрохлорид 1,25 мг/5 мл
Псевдоэфедрина гидрохлорид 30 мг/5 мл
Гвайфенезин 100 мг/5 мл
Прочие ингредиенты: раствор сорбитола 70%, сироп, натрия бензоат, метилпарагидроксибензоат, левоментол, сансет желтый, спирт этиловый 96%, ароматизатор лимонный, вода очищенная.
№ UA/6351/01/01 от 20.04.2007 до 20.04.2012
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Трипролидин обеспечивает симптоматическое облегчение в ситуациях, которые целиком или частично зависят от уровня высвобождения гистамина. Является сильнодействующим конкурентным антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов класса алкиламинов с минимальной антихолинергической активностью.
Псевдоэфедрин — симпатомиметик, эффективно устраняет отек слизистой оболочки верхних дыхательных путей; в значительно меньшей степени, чем эфедрин, вызывает тахикардию, повышение АД и оказывает возбуждающее действие на ЦНС.
Гвайфенезин действует путем стимуляции рецепторов слизистой оболочки желудка, при этом рефлекторно повышается секреция желез, находящихся в дыхательных путях (в том числе и бронхиальных). Результатом является увеличение объема и снижение вязкости мокроты.
Гвайфенезин, псевдоэфедрин и трипролидин хорошо абсорбируются в кишечнике после приема внутрь. После приема 10 мл Актифеда Экспекторант максимальная концентрация трипролидина в плазме крови составляет около 5,5–6,0 нг/мл и достигается через 1,5 ч. Период полувыведения трипролидина составляет около 3,2 ч. Только менее 1% принятой дозы трипролидина выводится в неизмененном виде.
Максимальная концентрация псевдоэфедрина составляет около 180 нг/мл и достигается через 1,5 ч. Период полувыведения 5,5 ч.
Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени в неактивные метаболиты. Псевдоэфедрин и его метаболиты выделяются почками, 55–75% дозы выводится в неизмененном виде. Уровень выделения псевдоэфедрина повышается при подкислении мочи и соответственно снижается при повышении рH мочи.
После приема 600 мг гвайфенезина максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 мин после приема и составляет 1,4 мкг/мл. Период полувыведения — около 1 ч, через 8 ч препарат в крови не определяется.
ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение при заболеваниях верхних дыхательных путей, сопровождающихся продуктивным кашлем.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 10 мл (2,5 мг трипролидина гидрохлорида, 60 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 200 мг гвайфенезина) 3–4 раза в сутки внутрь.
Максимальная суточная доза — 40 мл (10 мг трипролидина гидрохлорида, 240 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 800 мг гвайфенезина).
Дети в возрасте 6–12 лет : 5 мл (1,25 мг трипролидина гидрохлорида, 30 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 100 мг гвайфенезина) 3–4 раза в сутки внутрь.
Максимальная суточная доза — 20 мл (5 мг трипролидина гидрохлорида, 120 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 400 мг гвайфенезина).
Дети в возрасте 2–6 лет: 2,5 мл (0,625 мг трипролидина гидрохлорида, 15 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 50 мг гвайфенезина) 3–4 раза в сутки внутрь.
Максимальная суточная доза — 10 мл (2,5 мг трипролидина гидрохлорида, 60 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 200 мг гвайфенезина).
Дети в возрасте 6 мес –2 лет: 1,25 мл сиропа (0,31 мг трипролидина гидрохлорида, 7,5 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 25 мг гвайфенезина) 3–4 раза в сутки внутрь.
Максимальная суточная доза — 5 мл (1,25 мг трипролидина гидрохлорида, 30 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 100 мг гвайфенезина).
Актифед Экспекторант не рекомендуется применять у детей в возрасте до 2 лет без рекомендации врача.
У больных пожилого возраста применяют препарат в обычной дозе для взрослых.
Опыт применения препарата свидетельствует, что при легкой и умеренной степени печеночной недостаточности можно применять препарат в обычной дозе для взрослых, но с осторожностью. Тяжелая патология печени является противопоказанием для назначения препарата.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, особенно при наличии сопутствующей сердечно-сосудистой патологии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; тяжелая степень АГ и ИБС, тяжелая степень нарушения функции печени.
Препарат противопоказан больным, принимающим или принимавшим в течение последних 2 нед ингибиторы МАО (в том числе антибактериальный препарат фуразолидон). Сочетанное применение псевдоэфедрина и этой группы лекарственных веществ может вызвать повышение АД.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обусловлены действием отдельных компонентов препарата.
Псевдоэфедрин. Может вызывать симптомы возбуждения ЦНС, включая нарушение сна, очень редко — галлюцинации. Иногда — кожные высыпания с зудом или без. Описаны случаи задержки мочеиспускания у мужчин на фоне лечения псевдоэфедрином; чаще это отмечали у мужчин с гипертрофией предстательной железы.
Трипролидин. Может вызывать сонливость, иногда — кожные высыпания, с зудом или без, отмечают сухость во рту, носу и горле, тахикардию.
Гвайфенезин. Изредка — нарушения со стороны ЖКТ.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Актифед Экспекторант не должен применяться для лечения постоянного или хронического кашля, например при бронхите у курильщиков, БА, эмфиземе легких или когда кашель сопровождается чрезмерной секрецией.
Хотя в опытах псевдоэфедрин не влияет на АД у пациентов с нормальным его уровнем, Актифед Экспекторант должен с осторожностью применяться у пациентов с легкой и умеренной степенью АГ.
Как и другие симпатомиметические препараты, Актифед Экспекторант следует с осторожностью применять у пациентов с патологией сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, гипертиреоидизмом, повышением внутриглазного давления и гипертрофией предстательной железы.
Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, особенно при наличии сопутствующей сердечно-сосудистой патологии. Актифед Экспекторант может вызвать сонливость.
Период беременности и кормления грудью. Нет клинических данных относительно применения препарата Актифед в период беременности. Исследования псевдоэфедрина и трипролидина на животных не выявили прямого или косвенного отрицательного влияния на развитие эмбриона и плода. Информации о влиянии гвайфенезина недостаточно. Необходимо с осторожностью назначать препарат в период беременности.
Псевдоэфедрин и трипролидин экскретируются в грудное молоко в незначительных количествах, тем не менее воздействие их на грудного ребенка неизвестно. Гвайфенезин экскретируется в грудное молоко в небольшом количестве, которое не оказывает влияния на ребенка. Поэтому применение препарата Актифед Экспекторант в период кормления грудью не рекомендуется, кроме случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. В период применения Актифеда Экспекторант у некоторых пациентов могут отмечать сонливость и снижение быстроты психомоторных реакций. Есть индивидуальные различия в реагировании пациентов на антигистаминные препараты.
Перед управлением транспортными средствами и работой с потенциально опасными механизмами следует убедиться в отсутствии индивидуальных реакций на препарат, которые могут помешать заниматься подобной деятельностью.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: хотя объективных данных нет, пациенты, применяющие Актифед Экспекторант, должны избегать одновременного приема алкоголя и других седативных средств с центральным механизмом действия.
При сочетанном применении Актифеда Экспекторант с трициклическими антидепрессантами, симпатомиметиками (деконгестантами, супрессорами аппетита, амфетаминовыми психостимуляторами) или ингибиторами МАО (включая фуразолидон), влияющими на катаболизм симпатомиметических аминов, может возникнуть повышение АД (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Содержащийся в составе Актифеда Экспекторант псевдоэфедрин может частично нейтрализовать гипотензивное действие препаратов, влияющих на симпатическую активность, в том числе бретилия, бетанидина, гуанетидина, дебризохина, метилдопы, блокаторов α- и β-адренорецепторов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
При сборе мочи в течение 24 ч после приема Актифеда Экспекторант метаболит гвайфенезина может вызвать цветную интерференцию при лабораторном определении 5-гидроксииндолуксусной кислоты и ванилилминдальной кислоты в моче.
Не рекомендуется одновременное применение Актифеда Экспекторант и фуразолидона, поскольку последний, как известно, вызывает дозозависимое ингибирование активности МАО и, как следствие, повышение АД.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Симптомы: кроме побочных эффектов, которые могут отмечать при применении препарата в рекомендуемых дозах, проявления острой интоксикации при передозировке Актифеда Экспекторант включают вялость, головокружение, атаксию, слабость, артериальную гипотензию, угнетение дыхания, сухость кожи и слизистых оболочек, гиперпирексию, гиперактивность, тремор, судороги, раздражительность, беспокойство, тахикардию и АГ.
Лечение: поддержание функции дыхания и устранение судорог, промывание желудка. Может возникнуть необходимость в катетеризации мочевого пузыря. Понижение рH мочи (кислая реакция)у может ускорить выведение псевдоэфедрина, хотя терапевтическая целесообразность этого мероприятия не доказана. Эффективность проведения диализа при передозировке неизвестна, хотя установлено, что в течение 4 ч гемодиализа из организма выводится приблизительно 20% всей дозы псевдоэфедрина, полученной в результате применения комбинированного препарата.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Р-р может быть разбавлен пополам или на четверть. В разбавленном виде сохраняется при температуре до 25 °С в течение 28 дней.