Производитель: Артериум Корпорация
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 0,25 г фл.
Амикацина сульфат 0,25 г
Прочие ингредиенты: маннитол.
№ UA/1036/01/02 от 14.05.2004 до 14.05.2009
пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 0,5 г фл.
Амикацина сульфат 0,5 г
Прочие ингредиенты: маннитол.
№ UA/1036/01/03 от 16.12.2004 до 16.12.2009
пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 1 г фл.
Амикацина сульфат 1 г
Прочие ингредиенты: маннитол.
№ UA/1036/01/04 от 16.12.2004 до 16.12.2009
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: амикацин (0-3-амино-3-дезокси-α-D-глюкопиранозил-(1→4)-0-[6-амино-6-дезокси-α-D-глюкопиранозил-(1→6)]-N3-(4-амино-L-2-гидроксибутирил)-2-дезокси-L-стрептамин, сульфат (1:1,8)) — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S-cубъединицей бактериальных рибосом и тем самым угнетает синтез белка в микроорганизме, что в конечном итоге приводит к его гибели.
Обладает высокой бактерицидной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе пенициллиназоустойчивых); грамотрицательных микроорганизмов: Citrobacter freundii, Enterobacter sрр.; Escherichia coli, Haemorhilus influenzae, Кlebsiella sрр., Proteus spp. (индолположительных и индолотрицательных), Ргоvidencia sрр., Рseudomonas аeruginosa, Salmonella sрр., Shigella spp., Yersinia enterocolitica. По активности в отношении Кlеbsіеllа spp. и Ргоvіdеnсіа spp.превышает гентамицин. Неактивен в отношении анаэробных бактерий.
При в/м введении быстро и полностью всасывается. Распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, жидкость абсцессов, плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости. Высокие концентрации обнаруживаются в моче. Низкие концентрации отмечаются в желчи, грудном молоке, бронхиальном секрете, мокроте и ликворе. При воспалении мозговых оболочек проникновение в ликвор увеличивается. Проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно.
Высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением, таких как печень, легкие, особенно почки, где препарат накапливается в корковом веществе. Период полувыведения у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5–4 ч. Примерно 75–95% выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации.
ПОКАЗАНИЯ: тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами — сепсис (в том числе сепсис новорожденных), менингит и другие инфекции ЦНС, перитонит, септический эндокардит, инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит), пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги, часто рецидивирующие инфекции мочевых путей, инфекции желчных путей.
ПРИМЕНЕНИЕ: режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности возбудителя.
Взрослым и подросткам в/м или путем в/в инфузии вводят в дозе 15 мг/кг 2–3 раза в сутки в течение 7–10 дней. Максимальная доза для взрослых — 15 мг/кг в сутки, но не более 1,5 г/сут. Максимальная длительность применения препарата — 10 дней.
Недоношенным новорожденным вначале назначают 10 мг/кг, затем 7,5 мг/кг каждые 18–24 ч в течение 7–10 дней. Новорожденным обычно назначают в начальной дозе 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7–10 дней, детям более старшего возраста — 15 мг/кг в 2–3 введения в сутки в течение 7–10 дней.
Р-р Амицила готовят непосредственно перед применением.
Для в/м инъекции содержимое флакона (0,1 или 0,25 г) растворяют в 2–3 мл воды для инъекций и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При введении более чем 0,5 г антибиотика количество воды для инъекций увеличивают кратно вышеуказанному количеству.
Для в/в инфузии содержимое флакона (0,1 или 0,25 г) растворяют в 100–200 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. Инфузию проводят со скоростью 60 капель в 1 мин. Концентрация р-ра при в/в введении не должна превышать 5 мг/мл.
В/в струйно вводят медленно в течение приблизительно 7 мин.
При неосложненных инфекциях мочеполовой системы (кроме инфекций, вызванных синегнойной палочкой) Амицил вводят по 0,25 г 2 раза в сутки в/м в течение 5–7 дней.
Для усиления действия в отношении синегнойной палочки возможно совместное применение с цефалоспоринами III поколения (цефтазидим, цефоперазон), при этом комбинация амикацина с цефтазидимом наиболее эффективна.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, период беременности, тяжелые нарушения функции почек.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; кожная сыпь, зуд, лихорадка, редко — отек Квинке; анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства; олигурия, протеинурия, микрогематурия, редко — почечная недостаточность.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при необходимости применения Амицила следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью следует применять Амицил у больных с миастенией и паркинсонизмом, а также у лиц пожилого возраста. Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина. При совместном применении с цефалоспоринами желательно вводить их в/м в разные места с интервалом не менее 1 ч.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Амицил несовместим в р-ре с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопенталом, а также в зависимости от состава и концентрации р-ра — с тетрациклинами, витаминами группы В, витамином С и калия хлоридом.
При одновременном применении Амицила с амфотерицином В, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВП, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами повышается риск развития нефротоксического действия.
При одновременном применении Амицила с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) или с цисплатином повышается риск развития ототоксического действия.
При одновременном применении с этиловым эфиром и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при применении Амицила в высоких дозах возрастает риск развития ототоксического или нефротоксического действия. При парентеральном введении следует учитывать возможность нервно-мышечной блокады. При развитии токсических реакций показано проведение перитонеального диализа или гемодиализа.
В случае развития блокады и угнетения дыхания вводят неостигмин с атропином; при необходимости показана ИВЛ.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.