Производитель: Bosnalijek
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
капс. 5 мг, № 20
Амлодипин 5 мг
Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния оксид безводный коллоидный, магния стеарат.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: амлодипин является блокатором кальциевых каналов, производным дигидропиридина. Подавляет трансмембранное поступление ионов кальция и снижает концентрацию кальция в кардиомиоцитах и гладкомышечных клетках. Действует в основном на периферические кровеносные и коронарные сосуды.
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен расширением периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС и повышенного АД.
Противоишемическое действие амлодипина при стенокардии может реализовываться двумя путями: во-первых, ОПСС (постнагрузка) снижается за счет расширения периферических артериол, без существенных изменений ЧСС, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, поступление кислорода в миокард увеличивается в результате расширения коронарных артерий.
После приема внутрь амлодипин постепенно всасывается в ЖКТ. Пик концентрации в плазме крови регистрируют через 6–9 ч. Биодоступность препарата составляет 65%. Более 95% амлодипина связывается с протеинами плазмы крови. Прием пищи не влияет на скорость абсорбции и биодоступность препарата. Стабильная концентрация в плазме крови достигается через 1 нед приема препарата. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 60% принятой дозы выводится с мочой, 25% с калом. Период полувыведения амлодипина составляет 35–40 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Выведение препарата происходит медленнее у пациентов пожилого возраста.
ПОКАЗАНИЯ: АГ, ИБС — стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
ПРИМЕНЕНИЕ: при АГ (включая злокачественную гипертензию) рекомендуемая начальная доза Амлодила составляет 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки.
При стабильной и вазоспастической стенокардии рекомендуемая доза амлодипина составляет 5–10 мг 1 раз в сутки.
У больных пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 5 мг.
Амлодил можно принимать как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными средствами.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к амлодипину или другим компонентам препарата. Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда. Период беременности и кормления грудью. Препарат не назначают детям.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, тахикардия, одышка, отеки голеней.
Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, перемена настроения, периферическая невропатия. Иногда возникают головокружение, астения, мышечные спазмы, боль в мышцах.
Со стороны ЖКТ: диспептические явления, сухость во рту, тошнота, очень редко — повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина, холестаз.
Со стороны кожи: покраснение, сыпь (изредка сопровождается зудом). Иногда возникает мультиформная эритема. В случае дерматологических реакций (прогрессирующая мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит) лечение амлодипином необходимо прекратить.
Лабораторные показатели: прием Амлодила не вызывает клинически значимых изменений биохимических и гематологических показателей, кроме отдельных случаев повышения уровня печеночных трансаминаз и билирубина. В некоторых исследованиях приводятся данные о возможности возникновения единичных случаев тромбоцитопении.
Другие: иногда возникают артралгия, учащенное мочеиспускание, нарушение зрения, гиперплазия десен.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в начале лечения Амлодилом возможно обострение стенокардии. Не следует принимать препарат, если систолическое АД ≤100 мм рт. ст. и в случае значительной брадикардии (ЧСС ≤55 уд./мин). При аортальном и митральном стенозе, обструктивной кардиомиопатии необходима осторожность в связи с тем, что из-за вызванной препаратом гипотензии может уменьшиться снабжение кислородом жизненно важных органов. Пациентам с тяжелыми формами сердечной недостаточности амлодипин назначают с осторожностью, особенно в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов.
У лиц с нарушениями функции печени необходимо постоянно контролировать активность печеночных ферментов в крови. Для лечения этих пациентов рекомендовано применение препарата в более низких (до 5 мг/сут) дозах.
Период полувыведения Амлодила у больных пожилого возраста продолжительнее, поэтому в этой возрастной группе лечение рекомендуется начинать с более низких доз, а подбор эффективной дозы проводить очень осторожно, суточная доза не должна превышать 5 мг.
Коррекция дозы препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, не обязательна. Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, поэтому может применяться у больных сахарным диабетом. Следует учитывать усиление антигипертензивного действия амлодипина при параллельном использовании средств для общей анестезии.
У пациентов с АГ и гиповолемией, у лиц, находящихся на гемодиализе, вазодилатация, развивающаяся при приеме Амлодила, может вызвать значительное снижение АД.
Эффективность и безопасность применения амлодипина у детей не установлена.
Препарат не влияет на способность пациента управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при применении Амлодила сочетанно с блокаторами β-адренорецепторов его антигипертензивное действие усиливается. Возможно развитие отрицательного инотропного эффекта, сердечной недостаточности.
Рекомендуется осторожно назначать амлодипин одновременно с амиодароном ввиду повышенного риска возникновения брадикардии и аритмии. Следует избегать такой комбинации у больных с AV-блокадой и синдромом слабости синусного узла. Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном применении амлодипина с диуретиками, трициклическими антидепрессантами, нитратами или алкоголем. Сочетанное применение циметидина и амлодипина не влияет на фармакокинетику последнего. Амлодипин может повышать уровень циклоспорина в сыворотке крови. Ингибиторы МАО могут обусловить сильный гипотензивный эффект при одновременном применении с амлодипином.
По данным ряда исследований применение амлодипина сочетанно с НПВП, а также пероральными антикоагулянтами может повысить риск развития желудочно-кишечного кровотечения. Во время клинических исследований Амлодил безопасно применяли одновременно с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами β-адренорецепторов, дигоксином, варфарином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами. Амлодил не изменял концентрации дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс.
Грейпфрутовый сок повышает концентрацию амлодипина в плазме крови.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется выраженным снижением АД, тошнотой, слабостью, головокружением, сонливостью, спутанностью сознания и расстройством речи. Промывают желудок, в/в вводят препараты кальция для устранения последствий блокады кальциевых каналов, проводят симптоматическое лечение. Амлодипин не выводится из организма путем перитонеального диализа и гемодиализа.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в темном месте при температуре до 25 °С.