Производитель: Sandoz
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/плен. оболочкой 250 мг, № 6
Азитромицин 250 мг
№ UA/4764/01/01 от 20.07.2006 до 20.07.2011
табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 3
Азитромицин 500 мг
№ UA/4764/01/02 от 20.07.2006 до 20.07.2011
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: азитромицин — антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Оказывает бактерицидное на S. pyogenes, S. pneumoniae и H. influenzae и бактериостатическое действие в отношении стафилококков и большинства аэробных грамотрицательных бактерий.
Активен относительно аэробных грамположительных бактерий — Staphilococcus aureus, Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes/группа А/), Corynebacterium diphteriae); аэробных грамотрицательных бактерий — Haemophilus (influenzae, parainfluenzae, ducreui), Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Aeromonas, Bordetella (pertussis, parapertussis, burgdorferi), Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Pasteurella mutocida; анаэробных бактерий — Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; а также — Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum, Toxoplasma gondi, Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori, Listeria spp., Mycobacterium avium Complex, Ureaplasma urelyticum.
Существует полная перекрестная резистентность между эритромицином, азитромицином, другими макролидами и линкозамидами для Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентный S. aureus (MRSA).
Азитромицин менее активен в сравнении с эритромицином и кларитромицином относительно энтерококков.
Быстро абсорбируется в ЖКТ. Применение вместе с пищей снижает абсорбцию азитромицина. Биодоступность составляет около 37%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются на протяжении 2–3 ч после приема препарата. Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрации препарата в тканях почти в 50 раз превышают концентрацию в плазме крови. Азитромицин в больших количествах накапливается в фагоцитах и фибробластах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в месте воспаления на протяжении 5–7 дней после приема последней дозы.
Связывание с белками крови изменяется в зависимости от концентрации — приблизительно 50% при 0,02–0,05 мкг/мл; приблизительно 7% при 1,0 мкг/мл. Средний объем распределения при достижении стабильной концентрации составляет 31,1 л/кг. Около 35% азитромицина метаболизируется в печени путем диметилирования. Более 59% препарата выводится с желчью и около 4,5% — с мочой в неизмененном виде.
Период полувыведения — 11–14 ч (при измерении в интервале от 8 до 24 ч после применения однократной дозы); после применения нескольких доз период полувыведения приблизительно равняется периоду полувыведения из тканей — 2–4 дня.
ПОКАЗАНИЯ: лечение инфекций, вызванных бактериями, чувствительными к азитромицину:
• инфекции верхних дыхательных путей (ангина, синусит, средний отит, стрептококковый фарингит, тонзиллит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, бактериальные и атипические пневмонии);
• скарлатина;
• инфекции кожи и мягких тканей (мальва, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• уретрит, цервицит (в том числе хламидийный или гонорейный);
• болезнь Лайма (для лечения начальной стадии — erytema migrans);
• заболевания желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
ПРИМЕНЕНИЕ: для взрослых и детей с массой тела от 45 кг общая терапевтическая доза азитромицина составляет 1500 мг, которую можно принимать по таким схемам: по 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней или 500 мг — как разовую дозу в первый день лечения и по 250 мг 1 раз в сутки в следующие 4 дня.
При неосложненном уретрите и/или цервиците, вызванных Chlamidia trachomatis, назначают однократно 1000 мг.
В начальной стадии болезни Лайма (erytema migrans) — по 1000 мг в первые сутки и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день.
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г в сутки на протяжении 3 дней в составе комбинированной терапии.
Таблетки АзитроГексал необходимо принимать за 1 ч до или 2 ч после приема пищи.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов или к любому компоненту препарата; выраженные нарушения функции печени, электролитного баланса (особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии); клинически выраженная брадикардия, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность; период кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в желудке, транзиторное повышение активности печеночных ферментов; редко — холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко — сонливость или бессонница, слабость, тревога, нервозность; у пациентов преклонного возраста — делирий.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — пальпитация, боль в груди.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит; редко — монилиоз, нефрит, повышение остаточного азота мочевины.
Другие: редко — гиперкалиемия, артралгия, обратимое ухудшение слуха.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: пациентам с незначительными нарушениями функции печени и почек коррекция дозы не требуется.
Больным с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) препарат назначают с осторожностью.
Учитывая, что препарат метаболизируется в печени и экскретируется с желчью, азитромицин не следует назначать пациентам с выраженной печеночной патологией. При развитии печеночной недостаточности лечение азитромицином должно быть прекращено.
После отмены препарата у некоторых пациентов могут отмечать реакцию гиперчувствительности, что требует проведения специфической терапии и медицинского наблюдения.
Азитромицин не является препаратом первого ряда при лечении фарингита и тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes. Для лечения вышеуказанных заболеваний и профилактики острой ревматической лихорадки препаратом первого ряда является пенициллин.
Азитромицин не показан для лечения инфицированных ожоговых ран.
Для терапии детей и подростков с массой тела до 45 кг назначают азитромицин в форме суспензии.
Применение в период беременности и кормления грудью
В период беременности азитромицин назначают только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кормление грудью во время лечения препаратом нужно прекратить.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
Данные о влиянии азитромицина на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. При выполнении таких работ необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций (головокружение, спутанность сознания и дезориентация).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: азитромицин нельзя применять одновременно с препаратами, которые вызывают удлинение интервала Q–T на ЭКГ, такими как противоаритмические средства классов IA и III (цизаприд и терфенадин).
Одновременное применение азитромицина с алкалоидами спорыньи противопоказано.
Фармацевтически несовместим с гепарином.
Одновременное применение антацидов (алюминий- и магнийсодержащих) замедляет всасывание азитромицина, поэтому следует применять эти препараты с интервалом в 2 ч.
При применении азитромицина и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, что требует проведения контроля протромбинового времени.
При одновременном применении с тетрациклинами или хлорамфениколом отмечают синергизм антибактериального действия.
Одновременное применение с линкозамидами снижает эффективность азитромицина.
Азитромицин удлиняет период полувыведения карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопрамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических препаратов.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы: обратимая потеря слуха; тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля и соответствующее симптоматическое лечение для поддержки функций жизненно важных органов и систем.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С.