СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: L-ТИРОКСИН 50 БЕРЛИН-ХЕМИ
табл. 50 мкг, № 25
табл. 50 мкг, № 50
табл. 50 мкг, № 100
Левотироксин натрий 50 мкг
Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, декстрин, натрия крахмалгликолят (тип А), глицериды длинноцепочечные парциальные.
№ UA/8133/01/02 от 17.04.2008 до 17.04.2013
L-ТИРОКСИН 100 БЕРЛИН-ХЕМИ
табл. 100 мкг, № 25
табл. 100 мкг, № 50
табл. 100 мкг, № 100
Левотироксин натрий 100 мкг
Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, декстрин, натрия крахмалгликолят (тип А), глицериды длинноцепочечные парциальные.
№ UA/8133/01/01 от 17.04.2008 до 17.04.2013
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Синтетический левотироксин, который содержится в препарате L-Тироксин 50 и 100 Берлин-Хеми, идентичный по биологической активности природному гормону щитовидной железы. После частичного превращения в лиотиронин (Т3), преимущественно в печени и почках, и переходе в клетки организма он влияет на развитие, рост и обмен веществ, функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС.
Фармакокинетика. Всасывание принятого перорально лeвотироксина происходит, в основном, в тонком кишечнике и в значительной степени зависит от галеновой формы препарата — максимально до 80% при приеме натощак. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч после применения. Терапевтический эффект наблюдается на 3–5-е сутки после начала перорального приема. Объем распределения в организме определяют из расчета 0,5 л/кг массы тела. Левотироксин связывается с протеинами плазмы крови более чем на 99%. Метаболический клиренс составляет около 1,2 л плазмы крови в сутки, расщепление происходит главным образом в печени, мозговой ткани и мышцах. В связи с высокой степенью связывания с протеинами плазмы крови гормоны щитовидной железы появляются в гемодиализате в незначительных количествах.
ПОКАЗАНИЯ:
• заместительная терапия гормонами щитовидной железы при гипотиреозе различного генеза;
• профилактика рецидива зоба после резекции щитовидной железы по поводу эутиреоидного зоба;
• доброкачественный зоб с эутиреоидным состоянием;
• в качестве сопутствующей терапии при тиреостатической терапии гипертиреоза после достижения эутиреоидного состояния.
ПРИМЕНЕНИЕ: суточную дозу препарата устанавливают индивидуально на основании данных клинического и лабораторного обследования. При сохранении остаточной функции щитовидной железы доза заместительной терапии может быть несколько ниже обычно назначаемой. Особая осторожность необходима в начале лечения гормонами щитовидной железы у больных пожилого возраста, с ИБС, тяжелой формой гипофункции щитовидной железы или в том случае, когда снижение функции щитовидной железы отмечают длительное время. В указанных случаях необходимо выбирать более низкую начальную дозу и постепенно ее повышать при частом контроле уровня гормонов щитовидной железы. При недостаточной массе тела и наличии большого узлового зоба достаточно невысокой дозы.
Если не назначено иначе, существуют следующие рекомендации по дозированию:
Взрослые пациенты
Гипотиреоз. Начальная доза составляет 25–50 мкг/сут, поддерживающая — 100–200 мкг/сут (повышение дозы на 25–50 мкг проводят с интервалами в 2–4 нед). Профилактика рецидива зоба : 75–200 мкг/сут. Доброкачественный зоб с эутиреоидным состоянием функции: 75–200 мкг/сут. Сопутствующая терапия при лечении гипертиреоза тирестатиками — 50–100 мкг/сут.
Дети. Начальная доза для детей составляет 12,5–50 мкг, а для детей грудного возраста — 25–50 мкг. При назначении заместительной дозы во время продолжительной терапии учитывают, кроме других показателей, возраст и массу тела ребенка.
Ниже приведены ориентировочно рекомендованные дозы:
Возраст Дозирование, мкг/сут Дозирование, мкг/кг/сут
0–6 мес 25–50 10–15
6–24 мес 50–75 8–10
2–10 лет 75–125 4–6
10–16 лет 100–200 3–4
16 лет 100–200 2–3
Благодаря особой форме таблетки ее можно разделить, положив таблетку на твердую поверхность насечкой для деления кверху и надавив на нее пальцем сверху в перпендикулярном направлении.
Суточную дозу принимают однократно утром натощак не менее чем за 30 мин до еды. Таблетки принимают не разжевывая и запивая небольшим количеством воды (1/2 стакана). Детям грудного возраста суточную дозу назначают не позднее чем за 30 мин до первого кормления. Для этого таблетки растворяют в небольшом количестве воды, а образовавшуюся смесь (готовить непосредственно перед приемом!) дают вместе с небольшим количеством жидкости. Продолжительность терапии: при гипотиреозе, в большинстве случаев, в течение всей жизни; при лечении эутиреоидного зоба, а также с целью профилактики рецидива зоба — от нескольких месяцев, лет и до конца жизни; в качестве сопутствующей терапии при лечении гипертиреоза — в зависимости от продолжительности назначения тиреостатического средства.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата; декомпенсированный гипертиреоз любой этиологии; декомпенсированная недостаточность коры надпочечников; декомпенсированная гипофизарная недостаточность; острый инфаркт миокарда; острый миокардит; острый панкардит.
В период беременности противопоказано одновременное применение левотироксина и любого тиреостатического средства.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при применении препарата могут возникать тахикардия, усиленное сердцебиение, аритмия, стенокардия, тремор, ощущение внутреннего беспокойства, бессонница, гипергидроз, ощущение жара, повышение температуры тела, уменьшение массы тела, рвота, диарея, головная боль, слабость и спазм мышц, нарушение менструального цикла. При появлении указанных симптомов суточную дозу рекомендуют снизить или прервать прием препарата на несколько дней. Как только побочные явления исчезнут, можно снова возвратиться к лечению, осторожно повышая дозировку препарата. Возможно появление аллергических реакций в виде крапивницы, бронхоспазма и отека гортани, а в отдельных случаях — анафилактического шока.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: до начала проведения терапии гормонами щитовидной железы следует исключить наличие у пациента ИБС (стенокардии), АГ, гипофизарной недостаточности, недостаточности коры надпочечников, автономию щитовидной железы и/или соответственно провести их лечение. При ИБС, сердечной недостаточности или тахиаритмии, аритмиях недопустима даже легкая форма гипертиреоза.
Больным группы риска (пациентам с ИБС, АГ, тахиаритмией, хронической сердечной недостаточностью, недостаточностью функции гипофиза или коры надпочечников, автономией щитовидной железы) препарат назначают с особой осторожностью только после предварительного лечения указанной патологии и под непременным частым контролем уровня гормонов щитовидной железы.
При вторичном гипотиреозе следует исключить наличие сопутствующей недостаточности коры надпочечников. В случае подтверждения этого состояния необходимо вначале провести лечение ГКС (гидрокортизоном). При подозрении на автономию щитовидной железы рекомендуют определить уровень ТТГ и провести супрессионную сцинтиграфию. При применении левотироксина для лечения гипотиреоза у женщин в период менопаузы, имеющих повышенный риск заболевания остеопорозом, с целью предупреждения превышения уровня левотироксина в крови выше физиологической нормы, следует проводить более частый контроль функции щитовидной железы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Лечение гормонами щитовидной железы необходимо проводить последовательно, особенно в период беременности и кормления грудью. Несмотря на широкое применение препарата в период беременности, факт наличия опасности для плода до сих пор не известен. Количество гормонов щитовидной железы, проникающее в молоко во время кормления грудью, даже при терапии гормонами щитовидной железы в высоких дозах, является недостаточным для развития у грудных детей гипертиреоза или угнетения секреции ТТГ. В период беременности у больных с гипотиреозом может повышаться потребность в левотироксине, что обусловлено эстрогенами, поэтому функцию щитовидной железы следует контролировать как в период беременности, так и после и при необходимости проводить коррекцию дозы заместительной терапии.
В период беременности противопоказано применение левотироксина для проведения сопутствующей терапии гипертиреоза тиреостатическими препаратами, поскольку при этом требуется более высокая доза тиреостатических средств. Тиреостатические средства, в отличие от левотироксина, проникают через плацентарный барьер в значительных дозах, которые могут вызвать развитие гипотиреоза плода. В связи с этим при наличии гипертиреоза в период беременности рекомендуют проводить монотерапию тиреостатическими препаратами в низких дозах. В период беременности следует отказаться от проведения тестов щитовидной железы с использованием супрессии.
Применение у детей. При врожденном гипотиреозе своевременное начало лечения является решающим фактором для нормального психомоторного развития ребенка. В первые 3–4 года жизни уровень Т4 следует привести к значениям верхней границы нормы. В первые 6 мес жизни более надежным контрольным показателем является измерение уровня Т4, чем уровня ТТГ. В отдельных случаях нормализация уровня ТТГ, несмотря на достаточное содержание Т4, может длиться до 2 лет. Более детальная информация приведена в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не известна.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: в случае сочетанного применения левотироксина с колестирамином или колестиполом следует придерживаться интервала в 4–5 ч между их приемом (колестирамин/колестипол тормозит всасывание левотироксина). Всасывание левотироксина может снижаться при одновременном применении алюминийсодержащих антацидов, карбоната кальция или железосодержащих препаратов, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 ч до приема этих средств. Пропилтиоурацил, ГКС, блокаторы β-адренорецепторов и йодсодержащие контрастные вещества тормозят преобразование Т4 в Т3. Амиодарон, в связи с высоким содержанием в нем йода, может вызвать как гипотиреоз, так и гипертиреоз. Особой осторожности следует придерживаться при узловом зобе с вероятностью нераспознанной автономии. Быстрое в/в введение фенитоина может приводить к повышению концентрации в плазме крови свободного левотироксина, лиотиронина и в отдельных случаях — провоцировать появление нарушений ритма сердца. Под действием фуросемида в высоких (250 мг) дозах, а также салицилатов, дикумарола, клофибрата может возникать вытеснение левотироксина из мест связывания его с белками плазмы крови и, как следствие, усиление его действия. Сертралин и хлорохин/прогуанил снижают эффективность действия левотироксина и повышают уровень ТТГ в сыворотке крови. В период применения противозачаточных средств, содержащих эстрогены, или во время терапии гормонами в период постменопаузы может повышаться потребность в левотироксине. Продукты, содержащие сою, могут снижать всасывание левотироксина в кишечнике, что может потребовать корригирования его дозы. Под влиянием левотироксина может возникать снижение гипогликемизирующего действия инсулина и пероральных противодиабетических препаратов. По этой причине у больных сахарным диабетом, применяющим левотироксин, необходим регулярный контроль уровня сахара крови (особенно в начале терапии), а при необходимости — коррекция дозирования противодиабетических препаратов. Левотироксин может усиливать эффект производных кумарина, поэтому при одновременном их применении необходим регулярный контроль свертываемости крови, а при необходимости — коррекция дозы антикоагулянтного препарата.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке отмечают ускоренный пульс, усиленное сердцебиение, потливость, аритмию, бессонницу, тремор, повышение частоты приступов стенокардии, ухудшение течения сахарного диабета. Рекомендуют прервать прием таблеток и провести контрольные обследования. В случае развития тяжелой тахикардии ее можно ослабить с помощью блокаторов β-адренорецепторов, тиреостатические средства при этом не применяют. При приеме левотироксина в очень высокой дозе (попытка самоубийства) применяют плазмофорез.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 25 °С.